白头翁

白头翁是一种有价值的中药（TCM），广泛用于治疗血吸虫病、炎症、细菌感染，以及抗肿瘤活性。

体外和体内实验证明，白头翁提取物（PsA）显著抑制人结肠癌HT-29细胞的生长。当在结肠癌异种移植小鼠模型中测试化合物时，也观察到这种抑制活性。另外，观察到PsA和5-FU对结肠癌细胞的协同抗肿瘤作用。

从白头翁总皂苷中提取出23-羟基乙酰丙酸（HBA），pulchinenoside A（PA）和anemoside B4（AB4）。具有最多细胞毒性的化合物是HBA。HBA可促进S期细胞周期停滞，并通过内源性途径诱导细胞凋亡。实验表明，白头翁总皂苷可能是抗人类慢性粒细胞白血病的有效天然产物；HBA是负责其抗癌活性的生物活性成分之一。

施用白头翁，3小时，7天，14天，血吸虫和日本血吸虫成虫对1,5,10,20,30微克/毫升PRS的敏感性表现出时间和剂量依赖性。所有的蠕虫在4小时后死于30微克/毫升PRS。实验表明，PRS在治疗或预防日本血吸虫感染方面具有治疗潜力。

在细胞培养中，白头翁皂苷A显著抑制人肝细胞癌SMCC-7721细胞和胰腺BXPC3和SW1990癌细胞的生长。当使用人肝细胞癌Bel-7402和胰腺癌SW1990细胞在小鼠异种移植肿瘤模型中测试化合物时，观察到类似的抑制活性。在彗星试验和细胞周期分布和膜联蛋白V表达的流式细胞术分析中，在白头翁皂苷A处理的癌细胞中鉴定出DNA损伤、G2停滞和凋亡。

23-羟基甲酰丙酸，一种分离的五环三萜，是白头翁的主要活性成分。通过与多柔比星组合使用，23-羟基甜菜糖酸对多种癌细胞系显示出协同细胞毒性作用。体内研究进一步证明，共同给予23-HBA通过增加肿瘤内阿霉素浓度和抑制多柔比星诱导的肿瘤中P-gp的上调，显著提高了肿瘤对阿霉素的敏感性。

白头翁皂苷A（PSA）的具有C环或C-28或C-3修饰的PSA衍生物，与PSA相比，化合物22在溶血毒性（HD50>500μM）和对肺癌细胞A549的细胞毒性（IC50 =4.68μM）之间显示出更好的平衡。分子研究表明22被认为导致G1细胞周期停滞，因此，22可能是一种有效的抗肿瘤候选药物。

通过DEAE纤维素-52和Sephadex G-100柱层析，从白头翁根中分离纯化出一种水溶性多糖（PCPw）。PCPw（50,100和200 mg / kg）每天在荷瘤小鼠中治疗10天后，PCPw口服给药不仅可以显著抑制小鼠可移植4T1肿瘤的生长，还可以促进伴刀豆球蛋白A（Con A），脂多糖（LPS）刺激的脾细胞增殖，血清溶菌酶水平和2,4-二硝基氟苯（DNFB）诱导的迟发型超敏反应（DTH），特别是在100mg / kg的剂量下。同时，在PCPw治疗组中观察到外周血异常和贫血的显著改善。

长期口服白头翁皂苷可引起慢性肝损伤。