马桑根

一项研究调查了羟基不饱和脂肪酸（HUFA）的结构与其抗真菌活性之间的关系。从植物种子中提取了结构多样的HUFA，包括四种单羟基18：1异构体，两种单羟基18：2异构体和两种单羟基18：2异构体（马桑根、百里香和异果菊）。针对五种酵母和五种菌丝体真菌测试了HUFA的最低抑菌浓度。测量了HUFA处理后的膜相变化和麦角固醇的含量，以区分HUFA敏感和HUFA耐药真菌。发现具有在18碳脂肪酸链中心附近的羟基的HUFA强烈促进HUFA的抗真菌活性。

从马桑（Coriaria nepalensis）的嫩枝中分离出一对未描述的双香豆素对映体，（P）/（M）-corinepalensin A，两个未描述的烯丙基香豆素，corinepalensins B和C，以及十种已知的香豆素。评估所有分离物对磷酸二酯酶4（PDE4）的抑制活性，磷酸二酯酶4是治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病的药物靶标。化合物（P）-茄青素A，（M）-茄青素A，Corinepalensin B，降冰片素，布雷伊林和nepalin C表现出显著的抑制作用，IC50值为0.43至7.15μM。

从有毒植物马桑（Coriaria nepalensis）的根皮中分离出了两种吡咯烷倍半萜内酯糖苷，尼泊尔内酯A（1）和B（2），以及一种新香豆素，尼泊尔萘林（3）。通过HRESIMS以及1D和2D NMR光谱分析阐明了它们的结构，并通过转化方法进一步验证了它们的结构。另外，测定了化合物1-3和五个半合成同源物（1a-e）在大鼠嗜铬细胞瘤（PC12）细胞中诱导神经突生长的活性。结果，尼泊尔内酯A衍生物1c和尼泊尔萘林（3）显著增强了PC12细胞中神经生长因子（NGF）介导的神经突增生。

已知马桑（Cariaria nepalensis）精油（CNEO）具有抗菌活性。发现CNEO对所有念珠菌分离株均有效，包括抗性菌株。尽管CNEO通过破坏膜的完整性造成真菌细胞死亡，但测试实体却诱导了麦角固醇生物合成的显著损害。 CNEO对所有念珠菌均显示出强大的抗真菌作用。作用机制似乎源于麦角固醇生物合成的抑制和膜完整性的破坏。可以得出结论，观察到的马桑对念珠菌的抗菌特性表明它可能是一种有前途的抗菌剂。

评估了来自马桑的甲醇提取物和精油对各种微生物（包括病原酵母）以及革兰氏阳性和阴性细菌的抑制活性。用气相色谱-质谱法分析了马桑甲醇提取物和精油的化学成分。针对所有被测分离物的体外药敏试验按照最低抑菌浓度（MIC）进行，并使用标准方案进行孔扩散测定。彻底发现所有测试的微生物均对马桑提取物和油敏感，MIC值为1.3-2.1μg/ mL毫升（革兰氏阳性细菌），1.4-2.2μg/ mL毫升（革兰氏阴性细菌）和0.9- 1.6 mg mL¹（酵母）。甲醇提取物比精油显示出更多的抑制作用。这项研究是第一个报告从马桑提取物的抗菌活性的报道。

以低于阈剂量重复注射马桑内酯（CL）引起部分癫痫发作，最终导致继发性全身强直阵挛性癫痫发作。该模型中观察到的事件序列和行为特征模拟了在人类TLE中观察到的事件序列和行为特征。脑电图监测揭示了癫痫样电位的颞叶来源，与所观察到的行为变化相一致。共有7只恒河猴（78%）被点燃，其中48只（41至60）氯注射。癫痫的诱发率和死亡率均呈剂量依赖性。以1.50mg/kg剂量注射CL，动物死亡率最低（0%），诱发癫痫率最高（100%）。以97次注射（过度点燃）为中位数的CL注射广泛点燃，随后导致恒河猴自发癫痫复发。